SALAZOPYRIN ® EN

Läs Fass-texten för detta läkemedel

Fass-texten är LIFs läkemedelsinformationsdokument som är särskilt framtagen för förskrivare och vårdpersonal.

Välj förpackning och beredningsform i listan nedan, informationen hämtas direkt från FASS.se.

Du kan hitta mer information på www.fass.se

Läkemedelsinformation från FASS.se
Välj i listan nedan vilken förpackning/beredningsform du vill se information om.

Salazopyrin® EN

Pfizer

Enterotablett   500 mg  Information om läkemedelsformer

(gul, välvd, 10×18 mm med ingraverad symbol)


Glukokortikoider för lokal behandling

  Läkemedlet har miljöinformation ReceptbelagtAlla förpackningar har förmån
 

Aktiv substans

Sulfasalazin

ATC-kod

A07EC01

(visar liknande läkemedel)

 

Företaget omfattas av Läkemedelsförsäkringen


Information om innehållet på denna sida (öppnas i nytt fönster)   Vad är en FASS-text?

OK

Texten nedan gäller för:

Salazopyrin® tablett 500 mg

Salazopyrin® EN enterotablett 500 mg

Denna information är avsedd för vårdpersonal.

Texten är baserad på produktresumé: 2014-01-07.

Indikationer

Salazopyrin tabletter:Ulcerös kolit. Crohns sjukdom. Pyoderma gangraenosum.

Salazopyrin enterotabletter: Aktiv reumatoid artrit som inte kontrolleras med antiinflammatoriska medel. Ulcerös colit. Crohns sjukdom. Pyoderma gangraenosum.

Salazopyrin suppositorier: Ulcerös proktit.

Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Innehåll. Akut intermittent porfyri.

Dosering

Doseringen bör anpassas efter sjukdomens svårighetsgrad och toleransen.

Salazopyrin tabletter: Patienter som tidigare ej behandlats med Salazopyrin rekommenderas att gradvis öka dosen under några veckor. Tabletterna bör lämpligen tas i samband med måltid och fördelas jämnt över dygnet. Patienter som blir illamående av Salazopyrin tabletternas inverkan på magsäcken rekommenderas Salazopyrin EN eller en lägre dos av Salazopyrin.

Akuta attacker

Vuxna: Allvarliga attacker: 2-4 tabletter 3-4 gånger dagligen.

Måttliga och lätta attacker: 2 tabletter 3-4 gånger dagligen.

Barn: 40-60 mg/kg kroppsvikt och dygn, delat på 3-6 doser.

Profylaktisk behandling

Vuxna: Vid sjukdom i lugnt skede ordineras en underhållsdos som håller patienten besvärsfri, i regel 2 tabletter 2 (-3) gånger dagligen. Behandlingen med denna dos bör fortsätta kontinuerligt, som livslång behandling, såvida inga biverkningar uppträder. Vid försämring höjs dosen till 2 (-4) tabletter 3-4 gånger dagligen.

Barn: 20-30 mg/kg kroppsvikt och dygn, delat på 3-6 doser.


Salazopyrin enterotabletter:Inflammatorisk tarmsjukdom.

Doseringen bör anpassas efter sjukdomens svårighetsgrad och toleransen.

Patienter som tidigare ej behandlats med Salazopyrin EN rekommenderas att gradvis öka dosen under några veckor. Tabletterna bör lämpligen tas i samband med måltid och fördelas jämnt över dygnet. Salazopyrin EN är en magsaftresistent tablett speciellt avsedd för patienter med aktiv reumatoid artrit samt för patienter som får gastrointestinala biverkningar av Salazopyrin tabletter. Enterotabletterna skall sväljas hela.

Akuta attacker: Vuxna: Allvarliga attacker: 2-4 tabletter 3-4 gånger dagligen.

Måttliga och lätta attacker: 2 tabletter 3-4 gånger dagligen.

Barn: 40-60 mg/kg kroppsvikt och dygn, delat på 3-6 doser.

Profylaktisk behandling: Vuxna: Vid sjukdom i lugnt skede ordineras en underhållsdos som håller patienten besvärsfri, i regel 2 tabletter 2 (-3) gånger dagligen. Behandlingen med denna dos bör fortsätta kontinuerligt, som livslång behandling, såvida inga biverkningar uppträder. Vid försämring höjs dosen till 2 (-4) tabletter 3-4 gånger dagligen.

Barn: 20-30 mg/kg kroppsvikt och dygn, delat på 3-6 doser.

Aktiv reumatoid artrit: Vid behandling av reumatoid artrit ska endast Salazopyrin EN användas. Tabletterna bör lämpligen intas i samband med måltid.

Vuxna: Doseringen bör anpassas individuellt. Den effektiva dosen varierar mellan 1 och 3 gram per dygn. Den vanligaste doseringen är 2 enterotabletter 2 gånger dagligen. Vid behandlingens inledning är det lämpligt att öka dosen enligt följande tabell:



Dag 1-4

Dag 5-8

Dag 9 och framåt

Morgon

1 enterotabl.

1 enterotabl.

2 enterotabl.

Kväll

1 enterotabl.

2 enterotabl.

2 enterotabl.


Om patienten inte har svarat på behandlingen inom 2-3 månader, kan dosen höjas till 3 g per dag. Patienter som får biverkningar från mag-tarmkanalen kan tillfälligt minska dosen.

Barn: För närvarande kan någon rekommendation rörande behandling av juvenil kronisk artrit ej ges.


Salazopyrin suppositorier:

Lokalbehandling: Individuell. 1-2 suppositorier på morgonen efter defekation och 1-2 suppositorier till natten. Efter 4-5 veckor kan doseringen halveras. Lokalbehandlingen kan lämpligen kombineras med peroral behandling med Salazopyrin / Salazopyrin EN.


Behandlingskontroll:

Kontroll av blodbild och leverfunktion rekommenderas initialt samt varannan vecka under behandlingens tre första månader. Under nästa tremånadersperiod utförs kontroller var fjärde vecka. Därefter kontrolleras blodbild och leverfunktion var tredje månad. Kontroll av njurfunktion rekommenderas initialt och regelbundet under behandlingen.

Blodbildsförändringar som kan hänföras till folsyrabrist kan normaliseras genom tillförsel av folinsyra (leukovorin).

Varningar och försiktighet

Allvarliga infektioner som har ett samband med benmärgsdepression, inklusive sepsis och pneumoni, har rapporterats. Patienter som utvecklar en ny infektion under pågående behandling med sulfasalazin ska stå under noggrann övervakning. Administreringen av sulfalazin ska avbrytas om en patient utvecklar en allvarlig infektion. Försiktighet ska iakttas när man överväger att använda sulfalazin hos patienter med en anamnes på återkommande eller kroniskainfektioner eller med underliggande tillstånd som kan predisponera patienter för infektioner.


Fullständig blodstatus (inkluderat differentialräkning av vita blodkroppar) och kontroll av leverfunktion rekommenderas initialt samt varannan vecka under behandlingens tre första månader. Under nästkommande tremånadersperiod utförs kontroller var fjärde vecka. Därefter kontrolleras blodstatus och leverfunktion var tredje månad eller när det är kliniskt indicerat. Kontroll av njurfunktion (inkluderande urinanalys) rekommenderas initialt samt var fjärde vecka under behandlingens tre första månader. Därefter kontrolleras njurfunktion när det är kliniskt indicerat. Förekomst av kliniska symtom såsom halsont, feber, blekhet, purpura eller gulsot vid salazopyrinbehandling kan tyda på benmärgssuppression, hemolys eller hepatotoxicitet. Behandling med sulfasalazin bör avbrytas i väntan på blodprovsresultat. Blodbildsförändringar som kan hänföras till folsyrabrist kan normaliseras genom tillförsel av folinsyra (leukovorin).


Sulfasalazin bör ges med försiktighet till patienter med nedsatt njur- eller leverfunktion och till sådana med svår allergi eller astma.

Eftersom sulfasalazin kan förorsaka hemolytisk anemi bör försiktighet iakttas vid behandling av patienter med G-6-PD-brist.


Desensibilisering kan övervägas hos enstaka patienter med lindrigare överkänslighetsreaktioner. Vid allvarligare reaktioner ska medlet utsättas.


Allvarliga överkänslighetsreaktioner kan omfatta engagemang av invärtes organ, t.ex. hepatit, nefrit, myokardit, mononukleosliknande syndrom, hematologiska avvikelser (inklusive hematofagisk histiocytos) och/eller pneumonit, inklusive eosinofilinfiltration.


Livshotande hudreaktioner av typen Stevens-Johnson syndrom (SJS) och toxisk epidermal nekrolys (TEN) har rapporterats vid användning av sulfasalazin. Patienter ska informeras om tecken och symtom på hudreaktioner och övervakas noga med avseende på dessa hudreaktioner. Det är störst risk att SJS och TEN utvecklas under behandlingens första veckor. Om symtom eller tecken på SJS eller TEN (t ex progressiva hudutslag, ofta med blåsor eller skadade slemhinnor) uppstår, ska behandlingen med Salazopyrin avbrytas. Tidig diagnos och omedelbart utsättande av läkemedlet som misstänks orsaka symtomen ger bäst resultat för att förhindra progress av SJS och TEN. Ett tidigt utsättande innebär som regel bättre prognos. Om en patient har utvecklat SJS eller TEN vid användning av Salazopyrin, får patienten aldrig behandlas med sulfasalazin igen.


Allvarliga livshotande systemiska hypersensitivitets reaktioner såsom läkemedelsutlösta hudutslag med eosinofili och systemiska symtom (DRESS) har rapporterats hos patienter som tar sulfasalazin. Det är viktigt att notera att tidiga tecken på överkänslighet, så som feber eller lymfadenopati, kan förekomma även om utslag inte är synbara. Om dessa symtom uppkommer så ska patienten undersökas omedelbart. Behandlingen med sulfasalazin bör avbrytas om en annan orsak till symtomen inte kan fastställas.


Flera rapporter om eventuell interferens med de vätskekromatografiutförda mätningarna av normetanefrin i urinen som orsakar ett falskt-positivt testresultat har observerats hos patienter som exponerats för sulfasalazin, eller dess metabolit mesalamin/mesalazin.


Eftersom sulfasalazin orsakar kristalluri och njursten måste adekvat vätskeintag upprätthållas.

Interaktioner

Nedsatt absorption av digoxin har rapporterats vid samtidig behandling med sulfasalazin. Folsyrabrist kan uppstå då sulfasalazin hämmar absorptionen av folsyra.

Rifampicin minskar koncentrationen av sulfapyridin i plasma vid sulfasalazinbehandling, sannolikt genom en enzyminducerande effekt. Den kliniska betydelsen är oklar.

Benmärgssuppression och leukopeni har rapporterats i samband med att merkaptopurin eller azatioprin och peroralt sulfasalazin administrerats samtidigt. In vitro-studier visar att sulfasalazin hämmar tiopurinmetyltransferas (TPMT) vilket deltar i metabolismen av merkaptopurin.



Graviditet  (Läs mer om graviditet)

Kategori C.

Reproduktionsstudier på råtta och kanin antyder inte att risk för fosterskador föreligger.


Sulfasalazin passerar via placenta i sådana mängder att fostret kan förväntas ha samma plasmakoncentrationer som modern, vilket kan innebära risk för biverkningar även hos fostret.


Då sulfasalazin ges peroralt hämmas absorptionen och metabolismen av folsyra vilket kan ge folsyrabrist (se avsnitt Varningar och försiktighet). Det har förekommit rapporter om barn med neuralrörsdefekter vars mödrar exponerats för sulfasalazin under graviditeten men sulfasalazins betydelse vid dessa defekter är inte fastställd.


Eftersom risker i samband med användning under graviditet inte helt kan uteslutas bör behandling ges först efter särskilt övervägande.

Amning  (Läs mer om amning)

Grupp III.

Sulfasalazin och sulfapyridin passerar över i modersmjölk i låga nivåer. Försiktighet bör speciellt iakttagas när förtidigt födda spädbarn med G-6-PD-brist ammas. Blodig avföring och diarréer har rapporterats hos spädbarn där den ammande kvinnan behandlats med sulfasalazin. I de fall där utfallet rapporterats så upphörde den blodiga avföringen eller diarrén hos spädbarnet när den ammande kvinnan avbröt behandlingen med sulfasalazin.

Fertilitet

Det finns inga tillgängliga data på fertilitet.

Trafik

Inga effekter har observerats.

Biverkningar

Hos ca en tredjedel av patienterna som behandlas med sulfasalazin uppträder biverkningar, vanligen från mag-tarmkanalen eller huvudvärk. En del av biverkningarna är dosberoende. Ca 75% av biverkningarna inträffar inom de första tre månaderna efter terapistart.


Klassificering av organsystem

Vanliga

(≥1/100, <1/10)

Mindre vanliga (≥1/1000, <1/100)

Sällsynta

(≥1/10 000, <1/1000)

Okänd frekvens

(Kan inte beräknas utifrån tillgängliga data)

Infektioner och infestationer

pseudomembranös kolit

Blodet och lymfsystemet

leukopeni,

trombocytopeni†

pancytopeni, hemolytisk anemi, makrocytos,

agranulocytos, mononukleosliknande syndrom*†

Immunsystemet

ansiktsödem

anafylaktiska reaktioner, inkluderande enstaka fall av anafylaktisk chock.*

angioödem, inkluderat ödem i larynx/farynx. serumsjuka

Metabolism och nutrition

aptitlöshet

folatbrist*†

Psykiska störningar

depression

Centrala och perifera nervsystemet

huvudvärk, yrsel, smakförändringar

periferneuropati, aseptisk meningit, encefalopati, luktförändringar

Öron och balansorgan

tinnitus

Hjärtat

perikardit,

cyanos, myokardit*†

Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum

hosta

dyspnea

interstitiell lungsjukdom*, fibrös alveolit, eosinofil lunginfiltration, orofaryngeal smärta*†

Blodkärl

blekhet*†

Magtarmkanalen

magsmärtor, illamående, uppkördhet, diarré, kräkningar

pankreatit, försämring av ulcerös kolit

Lever och gallvägar

ikterus†

hepatit†, leversvikt*, fulminant hepatit*, kolestas*

Hud och subkutanvävnad

urtikaria, klåda, purpura†

alopeci

epidermalnekrolys (Lyell's syndrom)†, Stevens-Johnsons syndrom (SJS)†, nagelförändringar

läkemedelsutlösta utslag med eosinofili och systemiska symtom (DRESS)* †,

exantem,

erytem,

exfoliativ dermatit,

fotosensibilitet

Muskuloskeletala systemet och bindväv

artralgi

SLE-syndrom

Njurar och urinvägar

proteinuri

nefrotiskt syndrom, hematuri, kristalluri†, interstitiell nefrit, nefrolitiasis*

Reproduktionsorgan och bröstkörtel

reversibel oligospermi†

Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället

feber†

gulfärgning av hud och kroppsvätskor har rapporterats och därmed även gulfärgning av mjuka kontaktlinser

Undersökningar

övergående förhöjning av leverenzymer

induktion av autoantikroppar

* biverkningen identifierad efter marknadsintroduktion

† se avsnitt Varningar och försiktighet


Allvarliga hudreaktioner (severe cutaneous adverse reactions, SCARs); Stevens-Johnson syndrom (SJS) och toxisk epidermal nekrolys (TEN) har rapporterats (se avsnitt Varningar och försiktighet)


Det kan ibland vara svårt att skilja mellan läkemedelsbiverkan och komplikationer till grundsjukdomarna, särskilt när dessa manifesterar sig i andra organsystem. Fall av aseptisk meningit har endast rapporterats hos patienter med reumatisk sjukdom.

Överdosering

25 g sulfasalazin till vuxen gav efter tidig ventrikeltömning lindrig intoxikation.

Följande gäller för sulfonamider i allmänhet:


Toxicitet: Enstaka förtäring av stor mängd har i sällsynta fall medfört allvarlig förgiftning. 43 g under 24 timmar till vuxen gav letalintoxikation (sulfhemoglobinemi och methemoglobinemi). OBS! förekomst av allergiska symtom. Risk för kärnikterus hos nyfödda.


Symtom: Illamående, kräkningar. Kristalluri, hematuri, oliguri och anuri. Hypoglykemi, i enstaka fall methemoglobinemi, cyanos, leverpåverkan, sulfhemoglobinemi. CNS-påverkan. Överkänslighetsreaktioner såsom blodbildsförändringar (letalagranulocytos), urtikaria, polyneurit, cerebrala symtom.


Behandling: Om befogat ventrikeltömning i tidigt skede, kol. Riklig i.v. vätsketillförsel så att diuresen hålles hög, alkanisering med natriumbikarbonat i.v. Risken för oliguri och anuri måste observeras. Vid anuridialys. Vid uttalad methemoglobinemi (cyanos) metyltionin 1-2 mg/kg långsamt i.v. Behandling i övrigt symtomatisk. Vid svår sulfhemoglobinemi ev utbytestransfusion.



Farmakodynamik

Sulfasalazin har en antiinflammatorisk, immunosuppressiv och antibakteriell effekt och används för hämning av inflammatoriska tillstånd framför allt lokaliserade till tarmslemhinnan.

Den huvudsakliga effekten av sulfasalazintillförsel anses vara en antiinflammatorisk verkan av lokalt bildat mesalazin. Dessutom är en immunosuppressiv effekt påvisad genom hämning av lymfocyt- och granulocytmetabolismen såväl som hämning av olika enzymsystem via alla tre komponenterna (sulfasalazin, sulfapyridin, mesalazin). Möjligen kan också den bakteriostatiska aktiviteten av lokalt i kolon bildat sulfapyridin ha klinisk effekt. Både den aeroba och den anaeroba bakteriefloran påverkas.

Farmakokinetik

Vid peroral tillförsel sker en partiellabsorption (ca 20% av given dos) i tunntarmen med efterföljande utsöndring via enterohepatisk cirkulation. Maximal serumkoncentration nås efter 3-6 timmar, proteinbindningsgraden är ca 99%. De individuella skillnaderna i serumkoncentration är stora. Tendensen till ackumulation är måttlig, 24 timmar efter engångsdos av sulfasalazin är serumkoncentrationen obetydlig. I urin utsöndras några procent av dosen.

Sulfasalazin spjälkas av tarmbakterierna i kolonlumen till två huvudmetaboliter, sulfapyridin och mesalazin (5-aminosalicylsyra). Sulfapyridin absorberas snabbt, metaboliseras delvis i levern till inaktivt acetylsulfapyridin och utsöndras huvudsakligen som sådan i urinen. Icke acetylerat sulfapyridin är delvis bundet till serumproteiner och når maximal serumkoncentration efter 12 timmar. Sulfapyridin uppvisar en viss tendens till ackumulation; först 3 dygn efter utsättandet har serumkoncentrationen helt försvunnit.

Acetyleringsgraden av sulfapyridin är genetiskt betingad. Patienter med långsam acetylering får högre serumkoncentration av fritt sulfapyridin och därmed större tendens till bieffekter.

Mesalazin (5-aminosalicylsyra) absorberas i mindre grad, serumkoncentrationen är ca 1 µg/ml. I urinen utsöndras 15% av dosen. Huvudparten, 75%, stannar i kolonlumen och utsöndras som 5-aminosalicylsyra med feces.

Innehåll

1 tablett innehåller sulfasalazin 500 mg. Povidon, majsstärkelse, pregelatiniserad, magnesiumstearat, kolloidal kiseldioxid, vattenfri.

1 enterotablett innehåller sulfasalazin 500 mg. Povidon, majsstärkelse, pregelatiniserad, magnesiumstearat, kolloidal kiseldioxid, vattenfri, cellulosaacetatftalat, propylenglykol, vitt bivax, karnaubavax, glycerolmonostearat, makrogol 20 000, talk.

1 suppositorium innehåller sulfasalazin 500 mg. Povidon, hårdfett.

Miljöpåverkan

Sulfasalazin

Miljörisk: Risk för miljöpåverkan av sulfasalazin kan inte uteslutas då ekotoxikologiska data saknas.
Nedbrytning: Det kan inte uteslutas att sulfasalazin är persistent, då data saknas.
Bioackumulering: Det kan inte uteslutas att sulfasalazin kan bioackumuleras, då data saknas.
Läs mer>>
Stäng>>

Detaljerad miljöinformation


 

Hantering, hållbarhet och förvaring

Tabletterna är godkända för maskinell dosdispensering. Den maximala hållbarheten utanför originalförpackningen är 1 månad för enterotabletterna och 6 månader för tabletterna.

Suppositorier: Förvaras vid högst 25 ºC .


Förpackningsinformation

SALAZOPYRIN®
Tablett 500 mg (gul, välvd, med skåra, 13,5 mm med ingraverad symbol)
100 styck burk, 162:58, F
300 styck burk, 384:15, F

SALAZOPYRIN® EN
Enterotablett 500 mg (gul, välvd, 10×18 mm med ingraverad symbol)
100 styck burk, tillhandahålls för närvarande ej
300 styck burk, 316:76, F